メルクマニュアル家庭版
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薬の吸収

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薬の吸収とは、薬が血液中に移動することです。

吸収は、薬がその対象とする標的部位に到達する速さや量などの生体内利用率に影響します。薬の吸収および生体内利用率に影響する要因として、製剤の設計方法や製造方法、物理的特性、化学的特性、薬を服用する人の生理的特性などが挙げられます。内服した薬の吸収に影響を及ぼす生理的特性としては、胃が空っぽになるまでの時間、胃の酸性度(pH)、薬が消化管を移動する速さなどが挙げられます。

製剤とは、錠剤やカプセル、座薬、経皮的パッチ剤、溶液など薬の実際の剤形のことをいいます。製剤は薬(有効成分)と添加剤(非活性成分)から成っています。たとえば、錠剤は薬と希釈剤、安定剤、錠剤分解物質、潤滑剤との混合物です。この混合物を顆粒化し、圧縮して錠剤にします。添加剤の種類と量そして圧縮の程度によって、錠剤の分解速度や薬の吸収速度が異なります。製薬会社はこうしたさまざまな変数を調整して吸収の最適化を図ります。

錠剤からの薬物放出が速すぎると、薬の血液濃度が高くなりすぎて過剰反応を引き起こします。また錠剤からの薬物放出が遅すぎると、薬の大半は吸収されずに便と一緒に排泄されてしまいます。製薬会社では薬を望ましい速度で放出するように錠剤を製品化しています。

カプセルとは薬と添加剤がゼラチンシェルで包まれたものです。このシェルはぬれると膨張して中身を放出し、通常はすぐに分解します。薬の粒子の大きさと添加剤の性質によって、薬の溶解速度や吸収速度が異なります。固体の粒子が詰まったカプセルよりも、中身が液体のカプセルの方が、薬は速く吸収される傾向があります。

同じ有効成分を含んでいても、非活性成分が違えば、製剤によって薬の吸収性に差が生じます。したがって薬の効果は、たとえ同じ投与量でも、製剤によって異なることになります。同じ有効成分を含むだけでなく、一定期間にわたってほぼ同じ血液濃度を示す製剤は、生物学的に同等性があるとみなされます。生物学的同等性があれば、治療的同等性も保証されることになり(つまり同じ薬効があることを意味する)、生物学的に同等な製剤は互換性があるものとして扱われます。

経口投与する薬が胃の内壁を傷つけたり、胃の酸性環境を中和する可能性がある場合には、薬の錠剤やカプセルを小腸に到達してから溶けるような物質で被膜します(腸溶コーティング)。コーティングが溶けるには、酸性度の低い小腸の環境に到達して、小腸の消化酵素に接触する必要があります。ただ、このコーティングは意図したように溶けるとは限りません。特に高齢者では、錠剤やカプセルが溶けずにそのまま便として排泄されることがあります。

薬の中には、有効成分をゆっくりと、あるいは通常は12時間以上かけて少量ずつ繰り返し放出するように、特別に設計されたものもあります。このような薬は、放出調節製剤、放出制御製剤、徐放性製剤または持続放出性製剤などと呼ばれます。

食べものや他の薬、消化器疾患が薬の吸収や生体内利用率を左右することがあります。たとえば、高繊維質の食品が薬と結合すると、薬が吸収されないことがあります。消化管での食べものの通過を促進する下剤を使ったり、下痢をすると、薬の吸収が低下する場合があります。胃や結腸など消化管の一部を手術で切除した場合も、薬の吸収に影響することがあります。

薬の保管方法や保存期間が、薬の生体内利用率に影響することがあります。保管方法が不適切だったり保存期間が長すぎたりすると、薬によっては変性して効果を失ったり、有害物質になる場合があります。薬によっては冷蔵庫の中、または乾燥した冷暗所に保存しなければならないものもあります。添付文書やラベルの指示に従って保管し、使用期限を守りましょう。

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