メルクマニュアル家庭版
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薬の代謝

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薬の代謝とは、体内で起こる薬の化学変化のことです。

ある種の薬は生体の作用によって化学変化します。代謝の結果生じる物質(代謝産物)には活性のないものもあれば、有効性や毒性が元の薬と似ているものも異なるものもあります。プロドラッグと呼ばれる薬は、不活性型として投与され、体内で代謝されると活性型に変化し、代謝産物が望ましい治療効果を発揮します。この場合、代謝産物はそのまま体内から排泄されず、さらに代謝を受けてから排泄されます。

ほとんどの薬は、薬を代謝する器官である肝臓を通らなければなりません。肝臓の酵素は、プロドラッグを活性型の代謝産物にしたり、活性のない代謝産物に変換します。P-450酵素群は、薬を化学的に変化させる肝臓の基本的機能を担っています。P-450酵素群の濃度は、多くの薬についてそこで代謝される速度をコントロールします。これらの酵素の代謝能力は限られているので、薬の血中濃度が高いと処理しきれなくなることがあります(薬に対する反応に影響する因子: 遺伝子の構成を参照)。

代謝を行う酵素系は出生時には部分的にしか発現していないだけなので、新生児が代謝するには難しい薬もあります。年をとると酵素活性が低下するので、新生児と同様、高齢者も若い人や子供たちのようにはうまく薬を代謝できません。このため、新生児や高齢者は、体重あたりの投与量を若い人や中年の人よりも少なくする必要があります。

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