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薬の排泄

薬の排泄とは、体内から薬が除去されることです。

薬はすべて化学変化(代謝)または排泄によって体内から除去されます。大半の薬、特に水溶性の薬とその代謝産物は、主として腎臓から尿中に排泄されます。

薬の特性などいくつかの要因が、薬を排泄する腎臓の能力に影響を及ぼします。尿中に十分に排泄するには、薬や代謝産物を水溶性で、血液中のタンパク質にあまり固く結合しないものにしなければなりません。尿の酸性度は食事や薬、腎疾患の影響を受けやすいため、腎臓の薬物排泄速度を左右することがあります。ある種の薬物中毒を治療するときは、炭酸水素ナトリウムなどの制酸薬か、塩化アンモニウムなどの酸性物質を経口投与し、尿の酸性度を変えて薬の排泄速度を上げます。

薬を排泄する腎臓の能力も、尿の量や腎臓への血流量、腎臓の状態によって異なります。腎機能はさまざまな病気(特に高血圧や糖尿病、再発性の腎臓感染症など)や高濃度の有毒化学物質にさらされたり、加齢に伴う変化などで損傷を受けることがあります。年をとると腎機能は低下します。85歳の高齢者の腎臓は、35歳の人の半分程度しか薬をうまく排泄できません。

医師は主に腎臓からの排泄量により投薬量を調節します。腎機能の低下が正常な加齢によるものであれば、年齢だけで適切な用量を決定できますが、腎臓がどの程度機能しているかを診断すれば、もっと正確に適切な薬の用量を決定できます。血液検査で血液中のクレアチニン(老廃物)濃度を測定できますが、尿検査で12〜24時間分の尿をためておき、尿中のクレアチニン量を血液中のクレアチニン濃度と比較して推定する方法(クレアチニンクリアランス)もあります。

薬の中には、肝臓を通ってそのまま胆汁に排泄されるものもあります。その後、胆汁は消化管に入ります。消化管から、薬は便とともに排泄されるか、あるいは血液中に再吸収されリサイクルされます。それ以外の薬は代謝産物に変換された後、胆汁に排泄されます。代謝産物は便中に排泄されることもあれば、薬物に再び変換されて血液中に再吸収され、リサイクルされることもあります。

肝臓が正常に働かない場合は、医師は、主に肝臓の代謝によって排泄される薬の投与量を調整することになるでしょう。しかし、腎機能の場合に比べ、薬の代謝について肝機能を量的に判定する簡便な方法はありません。

唾液や汗、母乳、呼気(吐く息)にまで排泄される薬もあります。そのほとんどは量的にはわずかですが、母乳への排泄だけは、薬が授乳中の乳児に影響を与えるおそれがあるので要注意です。呼気中への排泄は、吸入麻酔薬を排泄する主要な方法です。

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