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寛容性とは、人体への薬の効き目が弱まることをいい、薬を繰り返し使用しているうちに、体が薬の継続的な存在に慣れていくと起こります。これに対し、耐性とは、微生物または癌細胞が通常なら有効なはずの薬の作用に対して抵抗する能力のことをいいます。
薬を繰り返し使用していると、薬への寛容性ができることがあります。たとえば、モルヒネやアルコールを長期にわたって使用していると、だんだん量を増やさなければ同じ効果を得られなくなります。寛容性が生じるのは、薬の代謝速度が速くなるため（多くは、薬の代謝にかかわる肝臓の酵素活性の上昇による）や、薬が付く部位（細胞の受容体）の数が減ったり、受容体と薬の結合力（親和性）が低下するためです(生体に対する薬の作用: 細胞の受容体を参照)。
微生物（細菌やウイルス）のある菌株に対し、普通ならそれらに有効である薬を使っても、殺したり増殖を抑えることができなくなった場合、その菌株は耐性を獲得したといわれます。細菌の耐性株は、細菌が変異を起こしたり、他の細菌から耐性をつかさどる遺伝子が伝播することで生じます(抗生物質: 抗生物質に対する耐性を参照)。癌細胞も、変異によって薬に対する耐性を生じる場合があります。
寛容性や耐性の程度に応じて、医師は投与量を増やすか、別の薬に切り替えます。
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