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リンコサミド系,オキサゾリジノン系,およびストレプトグラミン系

執筆者:

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

レビュー/改訂 2020年 5月
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リンコサミド系(クリンダマイシン クリンダマイシン クリンダマイシンは,主に静菌的に作用する リンコサミド系抗菌薬である。リボソームの50Sサブユニットに結合することによって,細菌のタンパク質合成を阻害する。 クリンダマイシンは経口投与でよく吸収されるほか,注射剤での投与も可能である。クリンダマイシンは髄液を除く体液中によく拡散し,食細胞中で高濃度となる。大半が代謝され,代謝物は胆汁中および尿中に排泄される。 クリンダマイシンの抗菌スペクトルは,マクロライド系薬剤であるエリスロマイシンの... さらに読む ),オキサゾリジノン系(リネゾリド,テジゾリド リネゾリドおよびテジゾリド リネゾリドおよびテジゾリドは オキサゾリジノン系抗菌薬である。 リネゾリドはオキサゾリジノン系抗菌薬で,以下に対して活性を示す: レンサ球菌 腸球菌,バンコマイシン耐性腸球菌(VRE)を含む ブドウ球菌,メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(S. aureus,MRSA)と他のクラスの抗菌薬に対する耐性株を含む さらに読む ),およびストレプトグラミン系(ダルホプリスチン[ストレプトグラミンA]およびキヌプリスチン[ストレプトグラミンB キヌプリスチンおよびダルホプリスチン キヌプリスチンおよびダルホプリスチンは,ストレプトグラミン系 抗菌薬であり, マクロライド系および リンコサミド系と同様,細菌のタンパク質合成を阻害する。 キヌプリスチン/ダルホプリスチン(Q/D)は30/70の固定配合剤として投与されるが,この配合剤は以下に対して相乗的な殺菌活性を示す: レンサ球菌および ブドウ球菌,他のクラスの抗菌薬に対する耐性株を含む 一部の嫌気性グラム... さらに読む ])薬剤は,構造的には異なるものの,抗菌作用の機序および抗菌スペクトルが類似していることから,1つのグループに分類される。同様の理由から, マクロライド系薬剤 マクロライド系 マクロライド系薬剤( マクロライド系薬剤の表を参照)は,主に静菌的に作用する 抗菌薬であり,リボソームの50Sサブユニットに結合することによって,細菌のタンパク質合成を阻害する。 マクロライド系薬剤の経口吸収性は比較的不良である。フィダキソマイシンは吸収性が特に低く,消化管内の局所でのみ活性を示す。食物はマクロライド系薬剤の吸収性に対して以下の影響を及ぼす: クラリスロマイシンの徐放性製剤に対して,吸収を増加させる... さらに読む および クロラムフェニコール クロラムフェニコール クロラムフェニコールは主に静菌的に作用する 抗菌薬である。リボソームの50Sサブユニットに結合することによって,細菌のタンパク質合成を阻害する。 クロラムフェニコールは経口投与でよく吸収される。注射剤の場合は静注にすべきである。 クロラムフェニコールは髄液を含む体液に広く分布し,尿中に排泄される。肝臓で代謝されるため,腎機能不全があっても活性型のクロラムフェニコールが蓄積することはない。... さらに読む をこのグループに含めることもある。いずれもリボソームの50Sサブユニットに結合することによってタンパク質合成を阻害する。

特定のメチルトランスフェラーゼ酵素は,上記のクラスに属する複数の薬剤への耐性を媒介することがある。ermerythromycin resistance methylase)遺伝子は,一般的にマクロライド系,クリンダマイシン,およびキヌプリスチンに対する耐性を媒介するが,オキサゾリジノン系およびダルホプリスチンに対する耐性は媒介しない。cfrchloramphenicol-florfenicol resistance)遺伝子は,クロラムフェニコール,ダルホプリスチン,クリンダマイシン,およびオキサゾリジノン系に対する耐性を媒介するが,テジゾリドは一部の菌株で感受性が維持されることがある。特定の多剤排出ポンプも,一部のクラスの間で交差耐性を生み出すことがある。

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